Anticolinergici (anticolinergici)

Agenti anticolinergici

Gli agenti colinolitici sono sostanze che bloccano gli effetti dell'acetilcolina, che è un mediatore nella trasmissione dell'eccitazione in diverse parti del sistema nervoso. In accordo con l'effetto predominante degli agenti anticolinergici su una particolare sezione del sistema nervoso, i ganglioblokiruyuschie significano (vedi), curaro-like (vedi miorilassanti ), atropina-simili e agenti anticolinergici centrali si distinguono.

Per i rimedi a base di atropina, oltre all'atropina (vedi), includere scopolamina (vedi), omatropina (vedi), metacina, platifillina (vedi), sarracina (vedere). Essi inibiscono la trasmissione dell'eccitazione dalle fibre colinergiche postgangliari al digestivo, al sudore e alle altre ghiandole, ai muscoli lisci e al cuore . Di conseguenza, la sudorazione e la secrezione delle ghiandole digestive si riducono, le pupille si dilatano, i muscoli dei bronchi, il tratto digestivo, la bile e il tratto urinario si rilassano e le contrazioni cardiache diventano più frequenti.

I rimedi a base di atropina sono usati per l'asma bronchiale, l'ulcera gastrica e l'ulcera duodenale, le coliche renali, epatiche e intestinali. Poiché gli spasmi degli organi della muscolatura liscia causano, di regola, il dolore, i rimedi a base di atropina, alleviando gli spasmi, hanno un effetto analgesico. In anestesia si utilizzano agenti simili a atropina prima dell'intervento chirurgico. Prevenono le reazioni riflesse che possono verificarsi a causa dell'eccitazione del nervo vago sotto l'influenza di narcotici: inibizione dell'attività cardiaca, respirazione, ecc. Nella pratica oculistica, agenti atropina sono ampiamente usati a scopo diagnostico per dilatare le pupille nello studio del fondo e per determinare la vera capacità rifrangente lente. Poiché, sotto l'influenza di agenti anticolinergici, la muscolatura circolare dell'iride e il muscolo ciliare perdono la loro mobilità, queste sostanze vengono utilizzate per assicurare il riposo durante i processi infiammatori e le lesioni traumatiche agli occhi.

Gli agenti anticolinergici centrali che agiscono principalmente sul sistema nervoso centrale comprendono amisil (vedi), dinezin (vedi), mebedrol (vedi), metamizil (vedi), redinolo (vedi), tropacina (vedi), ciclodolo (vedere ) .. Ridinolo, tropacina, ciclodolo, mebredrolo e dinesina sono usati per trattare il parkinsonismo . Amizil e metamizil sono usati come sedativi (vedi).

Un certo numero di agenti anticolinergici combina un'azione marcata atropina e ganglioblokiruyuschee. Tali mezzi includono la mamanite (vedi), mefenal (vedi) - fubromegan (vedi). Alcuni degli agenti anticolinergici - aprofen (vedi), benzacina (vedi) - insieme all'effetto anticolinergico hanno un effetto antispasmodico diretto sulla muscolatura liscia. Tutte queste sostanze sono principalmente utilizzate come antispasmodiche (vedi).

Quando si usano agenti anticolinergici, bisogna fare attenzione nel dosaggio e tenere conto della possibilità di una maggiore sensibilità individuale dei pazienti. Un piccolo sovradosaggio può causare tachicardia , secchezza delle fauci, sistemazione disturbata. Gli anticolinergici centrali possono anche causare disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, sensazione di intossicazione, allucinazioni. In caso di avvelenamento con sostanze simili a atropina, deve essere iniettata prozerina (1 ml di 0,05% sotto la pelle o per via endovenosa). Gli agenti colinolitici sono controindicati nel glaucoma.

Gli agenti colinolitici (anticolinergici) sono sostanze la cui principale proprietà farmacologica è la capacità di indebolire o prevenire l'azione di acetilcolina e agenti colinomimetici.

Gli agenti colinolitici sono antagonisti dell'acetilcolina competitivi. Si ritiene che blocchino i recettori colinergici del corpo e impediscano lo sviluppo di reazioni solitamente causate dall'acetilcolina. Sui processi di sintesi e rilascio di acetilcolina mediante terminazioni nervose, gli agenti anticolinergici non hanno un effetto significativo. La struttura chimica degli agenti anticolinergici è molto varia. Gli anticolinergici attivi sono noti tra i rappresentanti di varie classi chimiche di composti: esteri ed eteri amminici, amminoammidi, amminoalcoli, ecc.

Con la loro capacità di sopprimere prevalentemente l'azione di tipo muscarinico o nicotinico dell'acetilcolina, gli agenti colinolitici sono suddivisi in m-cholinolitici (muscarinoliti) e n-colinolitici (nicotinoliti). Tra le sostanze n-holinolitikov con un effetto predominante sulle sinapsi dei gangli autonomici in connessione con le peculiarità di azione e l'uso terapeutico sono chiamati mezzi ganglioblokiruyuschie (vedi). Le sostanze che agiscono principalmente nel campo delle sinapsi neuromuscolari somatiche, sono allocate al gruppo di farmaci curariformi (vedi) o ai rilassanti muscolari (vedi). I cholinolitici che violano la conduzione dell'eccitazione nell'area delle sinapsi colinergiche del sistema nervoso centrale costituiscono un gruppo di sostanze colinolitiche centrali. La capacità di influenzare i vari collegamenti della regolazione neuro-riflessa delle funzioni corporee causa la grande importanza pratica degli anticolinergici.

Gli anticolinergici naturali sono ampiamente usati come farmaci: alcuni alcaloidi [atropina (vedi), scopolamina (vedi), platyphylline (vedi)], preparati di belladonna, droghe, giusquiamo, che vengono usati da soli o come componenti di preparazioni complesse. Tali farmaci includono, ad esempio, il bellataminico (simile alla droga Bellaspon, prodotto in Cecoslovacchia), contenente in 1 compressa 0,02 g di fenobarbital, 0,0003 g di ergotamina tartrato, 0,0001 g della somma di alcaloidi del preservativo e Solutan, contenente in 1 ml: estratto di belladonna liquido 0,01 g, estratto di drogante liquido 0,016 g, estratto di primula liquida 0,017 g, efedrina cloridrato 0,017 g, sodio ioduro 0,1 g, novocaina 0,004 g, glicerina e alcool acquoso fino a 1 ml.

Un posto significativo è attualmente occupato da anticolinergici sintetici. Tra questi ci sono composti con un'elevata selettività di azione, che li rende più convenienti per l'uso pratico e riduce la frequenza delle reazioni avverse. Le proprietà cholinolitiche non hanno solo farmaci appartenenti al gruppo dei colinolitici, ma anche alcuni antistaminici (difenidramina, diprazina), anestetici locali, ecc. Tuttavia, un numero di farmaci anticolinergici, oltre all'effetto colinolitico, ha un effetto anestetico, mostra attività antistaminica, azione antispasmodica.

I colinolitici sono usati in vari campi della medicina. Sono utilizzati in una clinica terapeutica per malattie che coinvolgono spasmi muscolari lisci (spasmi pilorici, coliche intestinali, epatiche e renali, asma bronchiale, ecc.). Gli anticolinergici che combinano un'azione miotropica neurotropica e direttamente rilassante (per esempio, aprofen e tifo) si distinguono per l'attività spasmolitica selettiva. Anticolinergici che possiedono insieme all'attività antispasmodica
capacità di ridurre la secrezione di succo gastrico, efficace nel trattamento dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale. I farmaci che hanno un effetto benefico in queste malattie includono quei composti di ammonio quaternario, per esempio, la mopanite (vedi), che inibiscono la funzione motoria e secretoria dello stomaco, bloccando i sistemi m-colinergici periferici e i sistemi n-colinergici dei gangli vegetativi. L'effetto antisecretorio dei sali di ammonio quaternario viene anche usato per sopprimere la secrezione delle ghiandole salivari, bronchiali e sudoripare. Per questi scopi, la metacina è molto comoda da usare. I cholinolitici, causando un significativo rilassamento della muscolatura liscia dello sfintere dell'iride iniettato nel sacco congiuntivale, sono utilizzati in oftalmologia a scopi diagnostici e terapeutici.

Gli agenti colinolitici hanno un certo valore in malattie associate a disturbi delle funzioni del sistema nervoso centrale. Sono i più usati nel trattamento dell'iperkinesis di origine centrale (parkinsonismo, morbo di Parkinson, ecc.). Alcuni farmaci anticolinergici sono utilizzati nella pratica psichiatrica come tranquillanti, in anestesiologia per potenziare l'effetto di narcotici e farmaci ipnotici, come antiemetici per la prevenzione e il trattamento delle malattie del mare e dell'aria.

Un'importante area di utilizzo degli anticolinergici è il loro uso come antidoti per l'avvelenamento con sostanze colinomimetiche e anticolinesterasiche. Con l'uso a lungo termine di farmaci anticolinergici, la loro efficacia può diminuire, quindi, nel trattamento di malattie croniche (parkinsonismo, ecc.) Si raccomanda di alternare diversi agenti anticolinergici. L'effetto tossico degli anticolinergici può manifestarsi durante il sovradosaggio, aumentata sensibilità individuale ed è associato alle proprietà anticolinergiche dei farmaci. Gli effetti indesiderati più frequenti quando si assumono anticolinergici sono la tachicardia, la secchezza delle fauci, i disturbi all'alloggio. Gli anticolinergici centrali possono anche causare disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, sensazione di intossicazione, allucinazioni. La più grave controindicazione all'uso di anticolinergici è il glaucoma.

Vedi anche Sedativi, mezzi colinomimetici.